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甲氨蝶呤合成路线

来源:化工产品网-原创 发布时间:2023-09-15 23:36:26
甲氨蝶呤合成路线

甲氨蝶呤是一种重要的抗癌药物,其合成路线具有重要的研究价值。甲氨蝶呤的合成路线可以分为两个阶段:第一个阶段是以4-氨基-2-羟基吡啶为原料合成N-(4-氨基-2-羟基吡啶)-甲酰甲氨蝶呤,第二个阶段是以N-(4-氨基-2-羟基吡啶)-甲酰甲氨蝶呤为原料合成甲氨蝶呤。

第一个阶段的合成路线包括以下几个步骤:首先将4-氨基-2-羟基吡啶与甲酰氯反应,得到N-甲酰-4-氨基-2-羟基吡啶。然后将N-甲酰-4-氨基-2-羟基吡啶与甲醛在硫酸存在下反应,得到N-(4-氨基-2-羟基吡啶)-甲酸酐。接着将N-(4-氨基-2-羟基吡啶)-甲酸酐与甲氨基苯甲酸酐在丙酮存在下反应,得到N-(4-氨基-2-羟基吡啶)-甲酰甲氨蝶呤。

第二个阶段的合成路线包括以下几个步骤:首先将N-(4-氨基-2-羟基吡啶)-甲酰甲氨蝶呤与三氯乙酸反应,得到N-(4-氨基-2-羟基吡啶)-甲酰甲氨蝶呤三氯乙酸盐。然后将N-(4-氨基-2-羟基吡啶)-甲酰甲氨蝶呤三氯乙酸盐与氢氧化钠在水存在下反应,得到N-(4-氨基-2-羟基吡啶)-甲酰甲氨蝶呤。最后将N-(4-氨基-2-羟基吡啶)-甲酰甲氨蝶呤与氢氧化钠在水存在下反应,得到甲氨蝶呤。

总的来说,甲氨蝶呤的合成路线比较复杂,需要多个反应步骤。但是,通过对合成路线的研究,可以提高甲氨蝶呤的产率和纯度,进一步提高甲氨蝶呤的药效和治疗效果。


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